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罗格列酮在大鼠体内药动学及组织分布研究
张凌红, 段雅乐, 李于博, 万学梅, 赵 政
2011 (4):
104-114.
摘要
(
2204 )
PDF(1055KB)
(
2030
)
建立并验证一个简单和快速的血浆中罗格列酮RP-HPLC分析方法和提取方法, 并将该法应用于罗格列酮体内药动学和组织分布研究.在大鼠给药前和给药后0.083, 0.25, 0.50, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10和24 h通过尾静脉采集血样检测,并检测给药1 h后各组织的罗格列酮的分布情况.给药后1 h,采集大鼠脑脊液,检测脑脊液内罗格列酮是否存在. 结果显示,大鼠灌胃给药3 mg/kg时,AUC(0-∞)为(1 574.419±332.731) mg·min·L-1,Tmax为(40±10) min,CL/F为0.002 L·min-1·kg-1,t1/2为(150.314±44.209) min,Cmax为(6.974±0.877)mg/L.给药1 h后,各个组织均有分布.罗格列酮能够透过血脑屏障,给药后1 h,通过率为0.004 5%.由此得出结论,罗格列酮在大鼠体内吸收迅速,分布广泛,且能够通过血脑屏障.
参考文献 |
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